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新药进展 I 洛启生物全球首款中重度哮喘治疗吸入式纳米抗体药物LQ036完成中国临床I期首例受试者给药!
2022-11-30
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2022年11月30日,上海洛启生物医药技术有限公司(以下简称“洛启生物”)宣布,其自主研发、拥有自主知识产权的LQ036(重组抗IL-4Ra单域抗体雾化液)药物针对哮喘患者的I期临床研究已在中国完成首例受试者入组给药!LQ036是全球首个进入临床试验的靶向IL-4R的纳米抗体创新药,同时也是洛启生物“吸入式大分子药物研发平台”中首款进入临床试验的一类新药。


此外,LQ036正在澳大利亚开展I期临床,主要考察LQ036在健康人和哮喘患者中的安全性、耐受性、药代动力学等。目前,LQ036已完成全部健康受试者爬坡试验,表现出良好的安全性及耐受性。


哮喘的用药包括静脉、皮下、口服和吸入等方式,其中吸入给药是最佳的给药方式。目前,针对IL-4/IL-4R通路的重度哮喘的吸入式大分子治疗药物,国内外进展最快的是阿斯利康的IL-4R吸入式骨架蛋白产品PRS-060,正处于美国临床II期。其澳洲临床I期数据优异,与Dupilumab相比,起效快,给药量低,优势明显。

而洛启生物的LQ036相比于PRS-060,给药频率更低,活性更高。作为全球首款重度哮喘治疗吸入式纳米抗体药物,LQ036的临床,是洛启生物新药研发管线的里程碑,有望为中国乃至全球重度哮喘患者提供全新的治疗方案。


关于哮喘


截至目前,哮喘仍是世界公认的医学难题,被世界卫生组织列为疾病中的四大顽症之一,是仅次于癌症的世界第二大致死和致残疾病。全球约有3.5亿人患有哮喘,其中约有10%-15%为重度患者,存在巨大的临床需求。抗体类药物成为了哮喘治疗的主流药物。然后由于抗体分子量较大(约150kD),现有的技术无法满足大分子进行吸入式给药,只能通过皮下给药途径进行治疗。迄今为止,暂无吸入式大分子哮喘药物获批上市。


关于洛启生物“吸入式大分子药物研发平台”


洛启生物自主创建了基于纳米抗体的五大核心技术平台 :纳米抗体快速筛选平台、毕赤酵母CMC工艺开发平台、吸入式大分子药物研发平台、纳米抗体长效平台和纳米抗体双抗平台,各平台均具有非常独特的行业优势。


其中,洛启生物吸入式大分子药物研发平台覆盖哮喘、COPD、新冠、肺纤维化等多种呼吸系统疾病,包含IL-4R、TSLP、新冠病毒S蛋白等热门靶点;药物直达病灶,利用率高,毒副作用小;搭配小型雾化器便携性好,雾化前后质量稳定。目前吸入式大分子药物研发平台第二款药物LQ043H中国临床一期IND也已正式受理(受理号CXSL2200548)。


关于LQ036

· LQ036是洛启生物运用自主知识产权开发的抗IL-4R纳米抗体药物:


· LQ036采用雾化吸入给药使得药物直达肺部病灶区,快速起效,同时避免肝脏首过效应,减少系统性暴露毒性,既兼顾了吸入式给药的优势,又规避了皮下给药的副作用。


· LQ036能够适用市售便携式雾化器,患者顺应性也将大幅提高。


· 凭借纳米抗体优异的特性,LQ036可以采用毕赤酵母生产表达,产量高,工艺简单,药物成本优势明显。


· LQ036活性是已上市药物Dupixent的10~30倍,而工艺成本约为Dupixent的1/9。Dupixent(Dupilumab注射液)是由再生元和赛诺菲开发的一款靶向IL-4Rα的全人单克隆抗体,其2021年全球销售额达到了52.49亿欧元,同比增长52.7%。


· 目前,LQ036的序列、衍生物及用途等已向中国等国家/地区申请专利保护,且已获得中国发明专利授权(授权公告号CN111825766B)。未来也将通过PCT途径展开全球专利布局,为该产品进入国际市场奠定基础。


关于洛启生物

上海洛启生物医药技术有限公司是一家致力于纳米抗体药物研发及产业化的创新型生物制药企业,公司成立于2017年10月,位于上海国际医学园,已建立完善的研发、CMC及中试生产平台及体系,是国内目前唯一具备纳米抗体全流程开发能力的公司。截止2022年11月,拥有员工90多名,申请专利近60项。洛启生物已经开发了数十种纳米抗体药物,管线涵盖呼吸系统、抗感染、眼科和肿瘤等领域。此外,洛启生物搭建了500L毕赤酵母纳米抗体GMP中试生产车间,填补了该领域的行业空白,极具稀缺性与竞争性。